11.7.13
EFEITOS HIPOLIPEMIANTE E HEPATOPROTETOR DA 2’,4’,6’-TRIHIDROXIACETOFENONA ISOLADA DE MYRCIA MULTIFLORA
RESUMO
A Myrcia multiflora, popularmente conhecida como ‘’pedra-ume-caá’’ ou ‘’planta insulina’’é utilizada na medicina popular sul-americana no tratamento de diabetes, diarreia, enterite, hemorragia e aftas.
Myrcia multiflora (Lam.) DC. Fonte: FloraRS – UFRGS
Dentre os compostos biologicamente ativos isolados desta planta, destaca-se a mirciafenona A, uma acetofenona glicosilada (2-O- -D-glicopiranosil- 2 ,4 ,6 -trihidroxiacetofenona), que apresenta três hidroxilas em sua estrutura básica, quando aglicosilado (2’ 4’ 6’ -trihidroxiacetofenona - THA).
O presente trabalho teve por objetivo avaliar in vivo a possível atividade antiobesidade, hipolipemiante e hepatoprotetora da THA. Os efeitos antiobesidade e hipolipemiante da THA foram avaliados in vivo em um ensaio agudo (induzida pela administração de Triton WR-1339) e um ensaio crônico (induzida pela dieta hipercalórica).
Além disso, avaliamos a relação da THA com absorção intestinal de triglicerídeos (TG), bem como a inibição da atividade das lipases gastrointestinais. A atividade hepatoprotetora da THA foi avaliada pelo modelo de hepatotoxicidade induzida pelo CCl4, verificando seu efeito sobre a concentração sérica dos biomarcadores de danos hepáticos (aspartato aminotransferase (AST), alanina aminotransferase (ALT) e lactato desidrogenase (LDH)), indicadores de estresse oxidativo e aspecto histológico da lesão hepática.
Os resultados mostraram que a THA causou uma redução significativa nos níveis de colesterol total (CT) (37%) e TG (46%) sendo tão efetivo quanto à Lovastatina (32 e 1%) ou Orlistate (26 e 34%). No ensaio crônico com dieta hipercalórica, a THA reduziu os níveis séricos de CT e TG (32 e 61%), enquanto a Lovastatina diminuiu em 35 e 49%, respectivamente.
Em relação ao ganho de peso, a THA causou uma redução semelhante ao Orlistate (40 e 38%, respectivamente) mostrando também uma contínua atividade inibitória das lipases gastrointestinais associada a uma redução significativa dos níveis séricos de triglicérides.
Myrcia multiflora (Lam.) DC. Fonte: FloraRS – UFRGS
A atividade antioxidante da THA foi avaliada in vitro em comparação com Silimarina (SIL), um conhecido agente hepatoprotetor. Os resultados obtidos mostraram que a THA e a SIL foram capazes de estabilizar o radical DPPH e de capturar os radicais ânion superóxido (O2 -) e hidroxil ( OH).
Os ensaios in vivo mostraram que o pré-tratamento com a THA ou SIL preveniram significativamente (p<0,01) a elevação da atividade das enzimas AST, ALT e LDH. Prevenindo também o aumento dos níveis de lipoperoxidação da membrana plasmática induzida pela administração do CCl4, restabelecendo o funcionamento mitocondrial e sua permeabilidade em 49,5 e 47,7%, respectivamente.
Também é importante notar que o conteúdo de proteína carbonilada e o dano oxidativo ao DNA foram significativamente diminuídos nos camundongos pré-tratados com a THA ou SIL, demonstrando também uma eficácia em prevenir a depleção de GSH, bem como na normalização das atividades enzimáticas antioxidantes (SOD, CAT e GPx).
Em conclusão, a THA apresentou uma atividade antiobesidade e um efeito hipolipemiante misto, devido à sua capacidade de impedir a elevação do peso corporal dos animais submetidos a uma dieta rica em gordura e também pela redução dos níveis de colesterol e triglicerídeos, possivelmente pelo bloqueio da absorção de triglicerídeos, devido ao seu efeito inibidor sobre a atividade das lipases gastrointestinais. Exibindo também um efeito hepatoprotetor in vivo, protegendo os danos causados pelo CCl4, provavelmente resultante do seu potencial antioxidante.
Palavras-chave: 2’ ,4’ ,6’ -trihidroxiacetofenona-trihidroxiacetofenona THA, Antiobesidade, Hipolipemiante, Hepatoprotetor.CRÉDITOS: Eduardo Antonio Ferreira. Resumo da Tese apresentada ao Programa de Pós-graduação em Farmácia da UFSC para a obtenção do título de Doutor em Farmácia. Para baixar a tese em PDF clique aqui.
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